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29.08.11

CONDROITINA E GLUCOSAMINA NO TRATAMENTO DA OSTEOARTRITE, ARTROSE OU OSTEOARTROSE

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Introdução

A osteoartrite (AO) é uma doença crônica das articulações que leva seus portadores a uma incapacidade funcional progressiva. A doença não é sinônimo de envelhecimento, mas, uma vez instalada, progride com a idade. Ela está relacionada com a perda da capacidade funcional das articulações, e se caracterizada por dor constante. (Toffoletto et all, 2005).

A cartilagem hialina articular é um gel, em que estão incluídos os condrócitos, fibras colágenas e a matriz, que é formada por ácido hialurônico, proteoglicanos, agrecanos, água e eletrólitos. É a mais freqüente doença articular e tem a prevalência aumentada com a idade mais avançada, afetando mais de 75% de pessoas acima de 65 anos de idade, e 10% dos que têm mais de 60 anos possuem limitação física por OA. Acima dos 50 anos de idade, incide mais em mulheres, em mãos, joelhos e pés. No Brasil, a prevalência da OA é estimada em 16%. (Silva et all, 2008).

A artrite é a segunda doença que mais incapacita para o trabalho, atrás apenas das doenças do coração. Em 2002 atingiu 70 milhões de pessoas (1 em cada 3 adultos) somente nos Estados Unidos. Portanto, trata-se de uma doença crônica de grande importância para a sociedade e que ainda não se tem um tratamento único eficaz. O tratamento usual é conciliar analgésicos e antiinflamatórios não esteroidais com mudanças de hábitos alimentares e físicos. O uso de medicamentos é complementar às medidas de emagrecimento, ganho de força, de propriocepção, de flexibilidade e de amplitude de movimento. (Toffoletto et all, 2005; CRIM, 2005; Rezende & Gobbi, 2009).

Têm sido utilizados também glicosaminoglicanos sulfatados como sulfato de condroitina e de glucosamina, que apresenta níveis de evidência IA no retardo da osteoartrite. (Rezende & Gobbi, 2009).

Por outro lado, o tratamento cirúrgico por meio de desbridamentos, osteotomias e próteses totais têm surtido bons efeitos. (Toffoletto et all, 2005).

Neste informativo apresentamos os tratamentos para a osteoartrite, usando os sulfatos de condroitina e glucosamina, tanto para diminuir os sintomas da doença já estabelecida, quanto para preveni-la.

Tipos de artrite mais frequente

Osteoartrite

É o tipo mais comum de artrite, caracteriza-se por ser uma doença degenerativa causando prejuízos a junção óssea. A cartilagem que cobre a extremidade do osso começa a ser lesada causando dor e perda do movimento quando um osso começa a fazer atrito no outro.

Artrite Reumatóide

Doença auto-imune, onde a junção torna-se inflamada pela atividade do sistema imune do próprio indivíduo, ocorre mais em mulheres.

Gota

Ocorre mais em homens e é resultado de um problema bioquímico do indivíduo. A dor ocorre na maioria das vezes em juntas pequenas, principalmente no dedão do pé. Felizmente, esta doença pode ser controlada com medicação e mudanças na dieta.

Farmacologia

As células produtoras de Colágeno, Proteoglicanos e Condroitina, denominadas condrócitos, estão constantemente produzindo estas substâncias para reparar a cartilagem.

Porém, o processo de reparo é bastante lento, devido ao pobre suprimento de nutriente e o fato de que pouco tempo é dado para o descanso da articulação. A produção de Condroitina é essencial para o crescimento da cartilagem e seu reparo. No entanto, o processo de produção desta substância declina com a idade, sendo também rompida devido ao estresse ou dano. Sem Condroitina suficiente a integridade da cartilagem declina seriamente. A produção anormal de radicais livres devido a diversos fatores, incluindo dieta, inflamação e infecção promovem a liberação em excesso de enzimas que degradam a cartilagem e inibem a produção de proteoglicanos e a Condroitina. A produção de Condroitina é também inibida por deficiências nutricionais e principalmente por drogas anti-inflamatórias e corticosteróides, constantemente prescritas para o tratamento de artrite.

Amplo suprimento de Condroitina inibe ambas as enzimas que degradam a cartilagem e outras enzimas que possam bloquear o transporte de nutrientes pela cartilagem, em adição aos benefícios da reposição de nova cartilagem e aporte de nutrientes.

Condroitina Sulfato acelera a cicatrização de úlceras e feridas e também promove a saúde cardiovascular através da ativação de enzima digestiva de gordura denominada Lipase, na superfície interna dos capilares. Isto previne o acúmulo de gordura e o bloqueio do fluxo sanguíneo através dos capilares.

Propriedades da Condroitina

A Condroitina Sulfato é um polissacarídeo sulfatado e consiste de cadeias repetidas de moléculas denominadas mucopolissacarídeos. É o maior constituinte da cartilagem e que promove estrutura, retenção de água e nutrientes, e ainda permite que outras moléculas se movam através da cartilagem, uma importante propriedade, pois não há suprimento de sangue na cartilagem.

As cadeias de Condroitina Sulfato possuem carga negativa, devido à presença de enxofre, que capturam as moléculas de água, dando a cartilagem característica de uma esponja. Quando a articulação está relaxada, a cartilagem absorve o líquido sinovial da cápsula articular. Quando comprimida, o fluído é espalhado pela articulação promovendo a lubrificação, nutrição e eliminação de substâncias.

É classificada como uma droga que produz alívio sintomático de ação demorada (slow-acting symptom relieving drugs – SASRD).

Na maioria dos casos, a condroitina é administrada junto com um analgésico ou um anti-inflamatório não esteroidal (AINES), demonstrando a melhora da função motora, redução da dor e até uma redução posterior no consumo de AINES ou analgésico.

Num estudo de doze meses usando uma mistura de sulfatos de condroitina obtidas de tubarões, os pacientes tiveram preservação ou aumento da espessura da cartilagem, quando comparados ao placebo.

Bioquímica e mecanismo de ação

O sulfato de condroitina é um mucopolissacarídeo, do tipo galactosaminoglucoroglicano (GAG). A administração exógena de GAGs promove o acúmulo deste na cartilagem, onde então poderá ser sintetizada nova matriz cartilaginosa.

O sulfato de condroitina inibe o efeito da elastase leucócito, que é encontrada em altas concentrações no sangue e fluido sinovial de pacientes com doenças reumáticas. Essa enzima pode alterar os componentes fundamentais da matriz cartilaginosa (proteoglicanos e fibras colágenas).

Interações medicamentosas

Anticoagulantes e antiplaquetários

Teoricamente, o uso contínuo de condroitina com anticoagulantes e antiplaquetários pode aumentar o risco de sangramento. A condroitina é um componente do danaparóide, então teoricamente aumenta os níveis do anti-fator Xa.

Não ocorreram mudanças hematológicas significativas, num grupo de pacientes, ao longo de seis meses de terapia oral com condroitina, sugerindo que não deve haver efeito clínico significante.

Efeitos adversos

O uso de condroitina via oral (acima de 10g diárias) pelo período de mais de seis anos não apresentou efeitos adversos ou anormalidades laboratoriais associados à medicação.

Eficácia comparativa com outro agente terapêutico

a- Diacereína

Num pequeno estudo envolvendo vinte pacientes com osteoartrite, a condroitina se mostrou mais eficaz no alívio da dor, na limitação funcional da junção e mais bem tolerada que a diacereína.

b- Diclofenaco

Em pacientes com osteoartrite, o diclofenaco via oral promoveu alívio dos sintomas mais rápido que a condroitina, no entanto, após suspender a terapia, os sintomas voltaram rapidamente nos pacientes tratados com diclofenaco, mas naqueles tratados com condroitina não.

c- Ibuprofeno

Num estudo com quarenta pacientes com osteoartrite, houve resposta excelente em 70% dos pacientes tratados com GAGs e 65% dos pacientes tratados com ibuprofeno. Dois pacientes administrando GAGs e um administrando ibuprofeno tiveram dor epigástrica ou náusea.

Contra indicação

Hipersensibilidade a condroitina, gravidez e amamentação.

Propriedades da Glucosamina

A Glucosamina (N-acetil-glucosamina) é um produto do metabolismo da glicose e este produto de degradação é um dos constituintes dos galato e glucosaminoglicanos.

É um agente modificador da doença, ou seja, é capaz de inibir a deteriorização da cartilagem e ajudar na manutenção do equilíbrio entre os processos de catabolismo e anabolismo da cartilagem. O aparecimento dos primeiros sintomas de melhora na osteoartrite, quando administrada a glucosamina por via oral, é entre 2ª e 3ª semana, enquanto a duração dos efeitos pós-tratamento é de 4 semanas.

Bioquímica e mecanismo de ação

Glucosamina (2-amino-2-deoxy beta-D-glucopyranose) é um aminomonossacarídeo endógeno, parte da molécula compõe uma subunidade do queratan sulfato, que inclusive tem sua quantidade diminuída durante a osteoartrite, e outra parte compõe o ácido hialurônico (Hialuronato), componente do tecido conjuntivo, do líquido sinovial e do humor vítreo dos olhos.

Interações medicamentosas

a- Agentes antidiabéticos

A glucosamina diminui a eficácia dos agentes antidiabéticos; estudos clínicos ainda sem conclusão quanto ao efeito na glicose e sensibilidade a insulina.

b- Inibidores da Topoisomerase II (Doxorubicina, Etoposide e Teniposide)

Eficácia reduzida pela glucosamina; esta induz a resistência aos inibidores da topoisomerase II em células cancerosas in vitro.

Efeitos adversos

a- Cardiovasculares

Foram relatados por alguns pacientes: Taquicardia e Edema Periférico, tanto por via intramuscular quanto por via oral, mas ainda não se sabe a relação causal.

b- Sistema nervoso central

Sonolência, Enxaqueca e Insônia foram observadas raramente durante a terapia oral com sulfato de glucosamina (menos de 1% dos pacientes).

c- Efeitos endócrinos

Sensibilidade a insulina e tolerância a glicose, não foram observados em pacientes diabéticos (estudos clínicos sem conclusão), mas parece que a glucosamina funciona como um inibidor competitivo da glicoquinase nas células beta pancreáticas.

d- Efeitos gastrointestinais

Náusea, dispepsia, vômito, dor abdominal ou epigástrica, constipação, diarréia, “Heartburn” e anorexia, foram relatados raramente durante a terapia oral.

e- Efeitos dermatológicos

No local da injeção foram descritos dor, eritema e prurido com administração da glucosamina.

Eficácia comparativa com Ibuprofeno

Num estudo com pacientes com osteoartrite do joelho, administrando sulfato de glucosamina oralmente, este não se mostrou mais efetivo que o ibuprofeno oral, durante um tratamento de 8 semanas. Porém a ação da glucosamina se mostrou mais rápida que com ibuprofeno. Na 8ª semana, uma resposta boa foi observada em 44% dos pacientes da glucosamina, enquanto somente 15% nos pacientes que receberam ibuprofeno.

Tratamento (com 200 pacientes) de osteoartrite no joelho foi mais efetivo feito com glucosamina 500 mg três vezes ao dia oralmente do que com ibuprofeno 400 mg três vezes ao dia durante 4 semanas. A eficácia terapêutica foi obtida mais rápido com ibuprofeno, mas a glucosamina foi significativamente melhor tolerada que o ibuprofeno: 6 pacientes relataram efeitos adversos (contra 35 com ibuprofeno) e apenas 1 descontinuou o tratamento (contra 7 com ibuprofeno).

Contra indicação

Hipersensibilidade a glucosamina.

Precaução

O efeito da glucosamina na sensibilidade a insulina e a tolerância a glicose não foi totalmente elucidado, é preciso alertar aos pacientes diabéticos para terem maior controle sobre a glicemia durante esse tratamento.

Teratogenicidade

Não há literatura ‘a respeito, não há comprovação científica da segurança no uso em pacientes grávidas.

Indicações terapêuticas

Adjuvantes no tratamento da osteoartrite e suas complicações.

Utilizado como preventivo da aterosclerose e osteoporose.

Utilizado durante a cirurgia dos olhos e preservação da córnea para transplante.

Dose e forma de administração

Deve-se administrar 400 mg de Condroitina Sulfato 2 ou 3 vezes ao dia ou 1.200 mg, uma vez ao dia, junto as principais refeições.

Para promover a produção de cartilagem, a associação de Glucosamina, Manganês e Vitamina C à Condroitina tem sido empregada.

Condroitina associada a Glucosamina, deve-se seguir a seguinte posologia:

a- Para as pessoas pesando menos que 55 Kg: 1.000 mg de Glucosamina mais 800 mg de Condroitina.

b- Para as pessoas pesando entre 55 e 90 kg: 1.500 mg de Glucosamina mais 1.200 mg de Condroitina.

c- Para as pessoas pesando mais que 90 Kg: 2.000 mg de Glucosamina mais 1.600 mg de Condroitina.

Atenções complementares

Alimentação

Aumentar a ingestão de certos nutrientes durante o processo de artrite pode ajudar no tratamento:

Ômega 3:

Estudos já mostraram que a ingestão deste nutriente ajuda a diminuir a dor e aumenta a capacidade funcional, além de proteger contra a arteriosclerose, principalmente nas pessoas com doenças inflamatórias como a artrite reumatóide.

Encontrado em peixe fresco, nozes e alguns grãos como a soja.

Selênio:

Metal com propriedade antioxidante, é útil na prevenção de artrite, câncer, doenças cardiovasculares, catarata e problemas renais. Encontrado em produtos com grãos integrais de trigo, mariscos, ostras e caranguejo.

Vitamina D:

Embora seja conhecida como bom nutriente para evitar a osteoporose, estudos recentes sugerem que seja boa para a artrite reumatóide. Suspeita-se que a vitamina D deva agir como imunossupressor na artrite reumatóide. As melhores fontes da vitamina são ovos e pães vitaminados, cereais e leite.

Vitamina C:

Estudo do Centro Médico da Universidade de Boston mostra que pessoas com osteoartrite que consumiram alimentos ricos em vitamina C tiveram diminuição significativa da progressão e diminuição da dor em comparação com outros pacientes. Boas fontes de vitamina C são: framboesa, morango e outras frutas cítricas (laranja, limão, tangerina, etc.).

Movimente-se

A prática de exercícios físicos com acompanhamento profissional também pode ser benéfica para o tratamento.

Programas educativos

Esclarecimento sobre a doença: salientar que a doença não é sinônimo de envelhecimento e está relacionada com a capacidade funcional, sendo que a intervenção terapêutica trará considerável melhora de qualidade de vida.

Motivar e envolver o paciente no seu tratamento, pois o paciente é um agente ativo no seu programa de reabilitação.

Orientação para cuidados com relação ao uso de rampas e escadas.

Orientação com relação à ergonomia do trabalho doméstico e/ou profissional.

Acupuntura

A acupuntura, mesmo não fazendo parte das recomendações do Colégio Americano de Reumatologia (ACR) e da Sociedade Brasileira de Reumatologia (SBR), deve ser medida a ser considerada no tratamento da dor. O suporte para o seu uso é dado por estudo multicêntrico de 26 semanas, coordenado pelos Institutos de Saúde dos Estados Unidos (NIH), utilizando como instrumento de avaliação o Western Ontário and McMasters Osteoarthritis Index (WOMAC) para dor e função, que ao final mostrou um desempenho favorável da acupuntura tradicional chinesa contra acupuntura simulada. (Silva et all, 2008).

Formulações

Artrite e Artrose com Anti-inflamatório não esteroidal

Boswellia serrata         200 mg

Condroitina sulfato      400 mg

Glucosamina sulfato      500 mg

Tomar uma cápsula três vezes ao dia.

Artrite e Artrose (envelope)

Condroitina sulfato      1200 mg

Glucosamina sulfato      1500 mg

Aroma/base efervescente     qsp

Tomar um envelope em meio copo com água uma vez ao dia

Advertências

Nunca compre medicamento sem orientação de um profissional habilitado;
Imagens meramente ilustrativas;

Pessoas com hipersensibilidade à substância não devem ingerir o produto;
Em caso de hipersensibilidade ao produto, recomenda-se descontinuar o uso e consultar o médico;

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido;

Manter em temperatura indicada, protegido da luz, do calor e da umidade. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem;

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças;

Fontes

Informativo do Centro Regional de Informação de Medicamentos. CRF RJ e Faculdade de Farmácia da UFRJ. Ano VII, nº 1, 2005.

Informativo DEG

Informativo Embrafarma

Osteoartrite (artrose) Projeto diretriz. Sociedade Brasileira de Reumatologia, 2003.

REZENDE, Márcia Uchôa de; GOBBI, Ricardo Gomes. Tratamento medicamentoso da osteoartrose do joelho. Rev. bras. ortop.,  São Paulo,  v. 44,  n. 1, Feb.  2009 .   Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-36162009000100002&lng=en&nrm=iso>. access on  26  Aug.  2011.

REZENDE, Marina Soares Viegas Moura et al . Uso do concentrado de plaquetas em doença da superfície ocular. Rev. bras.oftalmol.,  Rio de Janeiro,  v. 66,  n. 4, Aug.  2007 .   Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-72802007000400008&lng=en&nrm=iso>. access on  29  Aug.  2011.

Silva, Nilzio Antonio da; Montandon, Ana Carolina de Oliveira e Silva; Cabral, Michelle Vasconcelos da Silva Prado. Doenças osteoarticulares degenerativas periféricas / Peripheral degenerative joint diseases. Einstein (São Paulo);6(supl.1):S21-S28, 2008.

TOFFOLETTO, Odaly et al. Farmacocinética da associação de glucosamina e sulfato de condroitina em humanos sadios do sexo masculino. Acta ortop. bras.,  São Paulo,  v. 13,  n. 5,   2005 .   Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1413-78522005000500005&lng=en&nrm=iso>. access on  26  Aug.  2011.

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